Benzoylation de diverses structures d’amines et phénols sous irradiations ultrasoniques & Synthèse et évaluation de l’activité antibactérienne d’α-aminophosphonates
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Date
2020
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Dans la première partie du travail, nous avons développé un
nouveau protocole vert, simple et efficace pour la protection de la
fonction amine et hydroxyle avec le groupement chlorure de benzoyle
(Bz) sous irradiations ultrasoniques, dans des conditions douces (sans
catalyseur et sans solvant organique). Ce protocole est appliqué à des
amines simples primaires et secondaires, des β-aminoalcools, des α aminoesters, des α-aminoacides, des sulfamides et des phénols pour
obtenir les produits N-Bz et O-Bz correspondantes. Ce procédé a montré
une excellente chimio/régiosélectivité, d’excellents rendements et des
temps réactionnels relativement courts.
Dans une autre partie, nous avons rapporté une nouvelle
approche verte pour la synthèse de nouveaux dérivés d’α aminophosphonates à partir de 2-aminothiazole et d’aminoesters
en tant que précurseurs, via la réaction one-pot de Kabachnik Fields, dans des conditions douces en utilisant l’hétéropolyanions
(H6P2W18O62.14H2O) comme catalyseur vert, avec une étude de
l’activité antibactérienne des certains produits obtenus.
Les méthodes spectroscopiques RMN1H, RMN13C, IR et
spectrométrie de masse ont été mises en œuvre pour établir les
caractéristiques structurales des produits synthétisés, avec une étude
cristallographique des composés obtenus.