Synthèse de nouveaux dérivés d’oxazolidinone, sulfamidophosphonate et d’indénoindole. Activité anticancéreuse
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Date
2021
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Abstract
Le travail de thèse présenté dans ce manuscrit est constitué de deux parties :
Dans la première partie ; nous avons présenté une étude bibliographique détaillé sur
sulfamidophosphonates, sulfamoyloxazolidinones, et les indénoindoles, dans laquelle
nous avons cité leurs propriétés chimiques, intérêt pharmacologique, et aussi leurs
méthodes de synthèse décrites dans la littérature.
Dans une deuxième partie nous avons présenté notre travail détaillé, cette partie est
constitué de trois chapitres :
En premier temps, nous avons synthétisé des nouveaux α-sulfamidophosphonates en une
seule étape, sous irradiations ultrasoniques en absence des solvants ou des catalyseurs
toxiques. Une étude théorique a été réalisée par la nouvelle théorie de POM, et le Docking
moléculaire, dans le but d’identifier les sites pharmacophores et l’activité biologique des
molécules étudiés. Une étude cristallographique aussi a été effectué.
Dans un deuxième temps, nous avons rapporté une nouvelle approche de synthèse d’une
nouvelle série de sulfamoyloxazolidinones contenant le motif moutarde à l’azote, en
utilisant des oxazolidin-2-ones préparés à partir des aminoacides, l’isocyanate de
chlorosulfonyle et la moutarde a l’azote via une réaction de carbamoylation sulfamoylation.
L’activité antitumorale des molécules synthétisées a été évaluée sur des lignées cellulaires
cancéreuses différentes.
Les différentes méthodes spectroscopiques (RMN 1H et 13C, SM, et IR) ont été mises à
profit pour établir les caractéristiques structurales des composés synthétisés.